PT-141 10 mg - Ciências dos Peptídeos

Fonte: PubChem

Sequência: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Fórmula Molecular: C ₅₀ H ₆₈ N ₁₄ O ₁₀
Peso molecular: 1.025.182g/mol
CID da PubChem: 9941379
Número CAS: 189691-06-3

O PT-141 é um peptídeo sintético projetado para estudos de ligação a receptores em ensaios de receptores de melanocortina. Em fluxos de trabalho de pesquisa, a identidade e a integridade do peptídeo são normalmente confirmadas por meio de perfil de pureza cromatográfica e análise baseada em massa antes de seu uso como sonda agonista de receptor em experimentos de sinalização celular.

1. Farmacologia do Receptor de Melanocortina e Seletividade Ligante-Receptor

O PT-141 é utilizado como sonda agonista em farmacologia de receptores para medir a ativação do receptor de melanocortina e comparar o comportamento de sinalização entre subtipos de receptores sob condições de ensaio controladas. Os parâmetros comuns incluem perfil de concentração-resposta, estudos de dessensibilização/internalização de receptores e avaliação de viés de vias utilizando marcadores de segundos mensageiros e fosfoproteínas.

2. Redes de sinalização relevantes para o SNC em modelos animais

O agonismo do receptor de melanocortina é frequentemente examinado em modelos de roedores para mapear a sinalização ligada ao receptor em circuitos associados ao SNC. Os delineamentos experimentais podem quantificar os desfechos moleculares a jusante (por exemplo, assinaturas transcricionais reguladas por cAMP, fosforilação de ERK, expressão de genes de resposta imediata) e incorporar estratégias de atribuição de subtipos de receptores usando bloqueio farmacológico ou modelos genéticos ^.1]

3. Investigação das vias de inflamação e resposta do hospedeiro

A sinalização associada ao MC1R é estudada em modelos adjacentes ao sistema imunológico para caracterizar como a ativação da via da melanocortina se inter-relaciona com a regulação de mediadores inflamatórios e fenótipos associados a macrófagos. Em paradigmas pré-clínicos de infecção e inflamação, os ligantes da melanocortina têm sido usados para quantificar desfechos relacionados a citocinas, marcadores de sinalização de leucócitos e assinaturas inflamatórias em nível tecidual em sistemas animais controlados ^.4]

4. Mecanismos de sinalização e fotobiologia relacionados à pigmentação

Em sistemas experimentais focados em melanócitos, a sinalização da melanocortina é utilizada para estudar o controle transcricional mediado por cAMP/PKA de enzimas associadas à pigmentação e a biologia do melanossoma. O mapeamento da via MC1R pode incluir a avaliação da interação da sinalização com as cascatas MAPK e marcadores de resposta a danos no DNA em fluxos de trabalho de fotobiologia mecanística.

Os receptores de melanocortina são receptores acoplados à proteína G (GPCRs) que geralmente se acoplam à sinalização _{os Gs} , aumentando o cAMP intracelular e ativando programas transcricionais dependentes de PKA. Em ensaios baseados em células, a investigação da via induzida por PT-141 pode incluir o acúmulo de cAMP, a atividade transcricional ligada a CREB e a modulação subsequente de nós de fosforilação (incluindo MAPK/ERK), medidos sob janelas de exposição padronizadas e contextos de expressão de receptores.

Como vários subtipos de receptores de melanocortina podem ser expressos em diferentes tecidos e sistemas de modelos experimentais, estudos mecanísticos frequentemente incorporam métodos de atribuição de subtipos (por exemplo, antagonistas seletivos, estratégias de silenciamento/desativação de receptores ou controles de expressão de receptores) para associar os resultados bioquímicos observados a populações específicas de receptores.

A pesquisa pré-clínica envolvendo o agonismo do receptor de melanocortina inclui modelos comportamentais e neuroendócrinos em roedores, utilizados para mapear as redes de sinalização ligadas ao MC4R e as respostas transcricionais subsequentes. Modelos genéticos de camundongos com deficiência de MC4R têm sido usados para avaliar as consequências da interrupção da sinalização da melanocortina, apoiando a interpretação mecanística do envolvimento do receptor em todos os parâmetros avaliados ^.1]

^{Estudos adicionais em animais, utilizando estruturas de agonistas da melanocortina ,} examinaram os efeitos ligados ao receptor na sinalização neurocomportamental e em marcadores moleculares relacionados em contextos pré-clínicos controlados.^{2], [3]}

Em modelos imunoadjacentes, a sinalização da melanocortina foi avaliada quanto à sua relação com a regulação de mediadores inflamatórios e vias associadas a macrófagos em paradigmas de infecção animal controlada ^.4]

O PT-141 é fornecido como um peptídeo sintético adequado para fluxos de trabalho controlados de pesquisa laboratorial. A verificação analítica padrão geralmente inclui avaliação da pureza cromatográfica (HPLC) e confirmação da identidade por espectrometria de massa (MS), com o suporte de documentação do lote para reprodutibilidade em estudos de uso em pesquisa (RUO).

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, médico. O Dr. Logan possui doutorado pela Faculdade de Medicina da Universidade Case Western Reserve e bacharelado em biologia molecular.

Uma Dra. Sheryl A. Kingsberg é chefe de medicina comportamental no University Hospitals Case Medical Center e professora de Biologia Reprodutiva e Psiquiatria na Case Western Reserve University. Sua pesquisa abrange estruturas neurocomportamentais e psicofisiológicas relevantes para a medicina sexual, com trabalhos publicados que incluíram a avaliação de parâmetros farmacológicos de agonistas da melanocortina em ambientes de pesquisa controlados.

A Dra. Sheryl A. Kingsberg é mencionada aqui para reconhecer pesquisas publicadas relacionadas ao PT-141. Essa referência não implica endosso ou recomendação da compra, venda ou uso deste produto. Não há qualquer vínculo ou relação implícita entre a Peptide Sciences e esta cientista. O nome da Dra. Kingsberg consta nas citações abaixo.